Wirkung strecken - regelmäßiger Nachwurf kleiner Dosierungen

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punka
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Registriert: Mittwoch 17. Oktober 2012, 08:44

Wirkung strecken - regelmäßiger Nachwurf kleiner Dosierungen

#1 Beitrag von punka »

Jungs (und Mädels natürlich),

eine Frage stelle ich mir schon lange und konnte bisher eigentlich keine zufriedenstellende Antwort finden:

Nehmen wir an, die Wirkung von Varden (20 mg) ist nach 4 Stunden so gut wie vorbei. Warum stellt
dann eine Verdoppelung der Menge (also 40 mg) nicht auch eine Verdoppelung der Wirkungsdauer dar?

Müsste doch eigentlich so sein, wenn man die Halbwertzeit berücksichtigt, denn schließlich bleibt ja
die doppelte Menge nach 4 Stunden im Blut? So dass man von 8 Stunden Wirkung ausgehen müsste?

Man kläre mich auf :-)

4. Die Wirkstoffkurven aller 3 PDE5-Hemmer: (Die Grafiken hab ich von hier)
man sieht also graphisch die Verminderung der Plasmakonzentration mit der Zeit, also "wieviel" im Blut vom Wirkstoff noch übrig ist je mehr Zeit nach Einnahme vergeht

Sildenafil (Viagra)- Halbwertszeit 4 Stunden
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Vardenafil (Levitra) - Halbwertszeit 4-5 Stunden
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Tadalafil (Cialis) - Halbwertszeit 17,5 Stunden
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Tadalafil (Cialis) - Konzentration bei unterschiedlichen Einnahmezyklen
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zztop
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Re: Halbwertzeit unserer Pillchen

#2 Beitrag von zztop »

bei mir wirkt ne viertel Delgra 100 ca. 4 Stunden.
Eine ganze Pille 12 STunden. Nach 8 Stunden sind noch 25 mg Wirkstoff in meinem Körper.
Die Halbwertzeiten (Wirkungsdauer) sind gefühlt von Person zu Person unterschiedlich.

Saugeprinz
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Re: Halbwertzeit unserer Pillchen

#3 Beitrag von Saugeprinz »

irgendwie ist mir nicht klar, ob hier der Begriff Halbwertzeit überhaupt greift.

Meines Wissens steht dahinter eine komplizierte Formel, die ich nicht verstehe und nicht einfach nur die
Halbierung des Wirkstoffes in einer bestimmten Zeit.

Bei unseren Pillen geht es mehr um die Wirkungsdauer und die ist bei fast jedem von uns unterschiedlich
und hängt ja auch von Essen und Getränken ab.

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Dieter666
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Re: Halbwertzeit unserer Pillchen

#4 Beitrag von Dieter666 »

Ich vermute mal, dass der Abbau der Wirkstoffe nicht linear erfolgt (bin aber kein Chemiker), schau mal hier, da sind auch Graphen:
http://menshelp.co/viewtopic.php?f=3&t=424

Ein Beispiel:

Bei 100 mg Silden ist die Konzentration (Einheiten egal) nach 4h noch 180, nach 8 h ist die Konzentration etwa 60.

Bei doppelter Menge also nach 4h 360 wie bei Standardeinnahme nach 1 bis 2 h, nach 8h 120 - wesentlich weniger als nach 4h bei 100.

Letzten Endes muss es jeder selbst ausprobieren, wir wissen ja das Essensaufnahme und andere individuelle Faktoren auch eine große Rolle spielen.

"Nachwurf" ist sicher die einfachere und billigere Lösung - ist hier schon oft beschrieben worden!
Mit jetzt 79 Jahren war Ende mit dem Sex - aber wir lieben uns immer noch!

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DerlebendeTod
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Re: Halbwertzeit unserer Pillchen

#5 Beitrag von DerlebendeTod »

Das hier umschreibt das ganze wie ich finde sehr gut:

Ein Mass für die Eliminationsgeschwindigkeit
Wenn wir eine Tablette schlucken oder eine Injektion in eine Vene erhalten, verbleibt das Arzneimittel nicht für unbegrenzte Zeit im Körper, sondern wird innert Stunden bis Tagen wieder ausgeschieden. Diese sogenannte Elimination erfolgt häufig über den Harn und den Stuhl. Für eine Arzneimitteltherapie es es wichtig, die Geschwindigkeit zu kennen, mit welcher der Prozess abläuft. Denn sie bildet die Basis für das Dosierungsintervall, d.h. wie häufig eine Verabreichung notwendig ist, um einen konstanten Blutspiegel und eine anhaltende Wirkung zu erhalten. Medikamente, die schnell eliminiert werden, müssen mehrmals täglich eingenommen werden, bei Wirkstoffen mit einer langen Wirkdauer reicht hingegen beispielsweise eine einmal tägliche Einnahme aus.

Als Mass für die Geschwindigkeit wird die sogenannte Halbwertszeit verwendet, ein Begriff, der ursprünglich aus der Radiochemie stammt und deshalb auch im Zusammenhang mit der Atomdiskussion und der Entsorgung radioaktiver Abfälle verwendet wird. In der Pharmakologie bedeutet die Halbwertszeit diejenige Zeitspanne, in welcher die Konzentration eines Arzneimittels im Organismus resp. im Blut auf ihren halben Wert (50%) absinkt. Gemessen wird die Wirkstoffkonzentration in der Regel im Plasma (Plasmahalbwertszeit). Die Halbwertszeit beträgt zum Beispiel für den Betablocker Esmolol 9 Minuten, für das Schmerzmittel Ibuprofen 1-2 Stunden und für das Malariamittel Mefloquin bis zu 4 Wochen. Das lipophile Insektizid DDT hat im Menschen eine extrem lange Halbwertszeit von bis zu 10 Jahren.

Rechnen wir also mit einer Halbwertszeit von einer Stunde und 1'000 Wirkstoffmolekülen im Blut, so beträgt die Zahl nach einer Stunde 500 und nach zwei Stunden noch 250 Moleküle. Der Abfall erfolgt exponentiell, d.h. je grösser die Menge im Körper ist, desto mehr wird pro Halbwertszeit entfernt. Das bedeutet auch - wie häufig falsch vermutet wird - dass nach zwei Halbwertszeiten längst nicht die gesamte Wirkstoffmenge ausgeschieden ist! Der Prozess verläuft zunächst rasch, dann immer langsamer. Einschränkend ist anzufügen, dass die Elimination nicht immer derart linear als Prozess 1. Ordnung verläuft.

Die Wirkdauer lässt sich übrigens ungefähr abschätzen, indem man die Halbwertszeit mit dem Faktor 2-3 multipliziert. Es besteht jedoch nicht immer ein direkter Bezug. So hat beispielsweise der Protonenpumpenblocker Pantoprazol eine terminale Eliminationshalbwertszeit von zirka einer Stunde, seine Wirkung hält aber wesentlich länger an, weil er kovalent an die Protonenpumpen bindet.

Zwei weitere Punkte sind im Zusammenhang mit dieser pharmakokinetischen Grösse wichtig:

1. Die Halbwertszeit ist eine individuelle Konstante. Sie hängt vom Individuum ab und ist beispielsweise im Alter, bei reduzierter Nierenfunktion, Krankheit und bei beeinträchtigter Biotransformation verlängert, für den einzelnen Patienten hingegen in der Regel immer etwa gleich.

2. Die Halbwertszeit hängt vom pharmazeutischen Wirkstoff und seinen physikochemischen Eigenschaften in Interaktion mit dem Organismus ab. So werden etwa hydrophilie Wirkstoffe eher schnell und lipophile langsam ausgeschieden.

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Dieter666
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Re: Halbwertzeit unserer Pillchen

#6 Beitrag von Dieter666 »

Schöne Erklärung - aber eben auch noch vereinfacht, weil:
Einschränkend ist anzufügen, dass die Elimination nicht immer derart linear als Prozess 1. Ordnung verläuft.
Es gibt oft mehrere "Entsorgungswege" (Leber, Niere, Darm, chemische Umsetzung) die parallel laufen und z. B. auch noch altersabhängig sind - also gilt der alte Grundsatz:

Probieren geht über Studieren!
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DerlebendeTod
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Re: Halbwertzeit unserer Pillchen

#7 Beitrag von DerlebendeTod »

Man kann aber folgendes gut daraus ableiten:

Gehen wir mal vom Wirkstoff Silden aus, Silden hat eine Halbwertszeit zwischen 4 und 6 Stunden, also nehme ich hier den Mittelwert von 5 Stunden. Die Rechhnung aus der reinen Halbwertszeitlehre würde dann wie folgt aussehen:

100mg Silden nach 5 Stunden = 50mg nach 10 Stunden= 25mg nach 15 Stunden= 12,5 mg usw´

Wir haben also nach knapp 10 Stunden noch knapp 25mg nachweisbaren Wirkstoff im Blut, das dürfte bei vielen von uns für eine kaum noch spürbare Wirkung sorgen

So und nun verdoppeln wir das ganze auf 200mg Silden (Der Abfall erfolgt exponentiell, d.h. je grösser die Menge im Körper ist, desto mehr wird pro Halbwertszeit entfernt

200mg nach 5 Stunden = 100mg nach 10 Stunden= 50 mg nach 15 Stunden= 25mg usw.

Wir haben also nach 10 Stunden der Einnahme trotz der doppelten Menge Silden auch nur noch einen meßbaren Wirkstoffgehalt von 50mg im Blut. Im vergleich hierzu hatten wir bei einer "normalen" Dosis von 100mg noch 25mg. Hier liegt der unterschied nach 10 Stunden also bei lediglich 25mg trotz verdoppelung der Menge. Nach 15 Stunden liegen wir hier sogar bei nur noch 6,25mg unterschied, also nicht mehr der Rede Wert.

Und wie gesagt, dieses Rechenmodell ist rein linear. Alle anderen Faktoren die sich auf die Wirkung auswirken können, sind von Mensch zu Mensch verschieden.

Flocki
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Re: Halbwertzeit unserer Pillchen

#8 Beitrag von Flocki »

DerlebendeTod hat geschrieben:Wir haben also nach 10 Stunden der Einnahme trotz der doppelten Menge Silden auch nur noch einen meßbaren Wirkstoffgehalt von 50mg im Blut. Im vergleich hierzu hatten wir bei einer "normalen" Dosis von 100mg noch 25mg. Hier liegt der unterschied nach 10 Stunden also bei lediglich 25mg trotz verdoppelung der Menge. Nach 15 Stunden liegen wir hier sogar bei nur noch 6,25mg unterschied, also nicht mehr der Rede Wert.
Deine Rechnung ist prinzipiell richtig (mit den diversen vereinfachenden Annahmen) - aber Deine Schlußfolgerung ist für den Popo! :P

Falls Du in Deinem Beispiel prima ficken kannst, solange der Pegel 50 mg nicht unterschreitet, dann vögelst Du mit 100 mg Einwurf eben 5 Stunden lang, während Du nach 200 mg Einwurf eben 10 Stunden - also doppelt so lange - vögelst. Der Unterschied ist daher nicht etwa "nicht der Rede wert" sondern die korrekte Schlussfolgerung dieses (stark vereinfachten) Modells lautet: Doppelter Einwurf macht doppelte Fickdauer!

Trotzdem ist diese Strategie idiotisch! Und zwar aus vielerlei Gründen - ich nenne nur einen: Die deutlich höhere Wirkstoffanflutung zu Beginn der höher dosierten Einnahme führt lediglich zu stärkeren Nebenwirkungen, ist aber ansonsten bezogen auf die HW wenig sinnvoll, weil er eben nicht "härter als hart" wird. Daher ist es viel ökonomischer und auch viel verträglicher, wenn man die Plasmakonzentration durch regelmäßigen Nachwurf kleinerer Mengen über eine längere Zeit streckt.

ciao
Flocki

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DerlebendeTod
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Re: Halbwertzeit unserer Pillchen

#9 Beitrag von DerlebendeTod »

Ne ne ich habe erwähnt, dass die meisten bei 100mg Einwurf und der angegebenen Halbwertszeit nach 10 Stunden mit 25mg kaum noch eine Wirkung spüren dürften. Das der ein oder andere bei 50mg noch 1a ficken kann steht auf einem anderen Blatt. Ich habe hier rein die Rechnung aufgestellt ;)

Deinem Schlußabsatz habe ich allerdings nichts hinzuzufügen, da bin ich ganz deiner Meinung. :)

Flocki
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Re: Halbwertzeit unserer Pillchen

#10 Beitrag von Flocki »

DerlebendeTod hat geschrieben:Ne ne ich habe erwähnt, dass die meisten bei 100mg Einwurf und der angegebenen Halbwertszeit nach 10 Stunden mit 25mg kaum noch eine Wirkung spüren dürften. Das der ein oder andere bei 50mg noch 1a ficken kann steht auf einem anderen Blatt. Ich habe hier rein die Rechnung aufgestellt ;)
Ich glaube, Du hast meinen Einwand nicht richtig verstanden - ich habe ihn vermutlich ungeschickt formuliert, daher nochmal:

Völlig egal wie hoch die persönliche "Wirkschwelle" der Substanz liegt - wenn man einen exponentiellen Abfall der Plasmakonzentration unterstellt und davon ausgeht, dass die normalerweise eingeworfene Menge gerade so gewählt wurde, dass es für eine Halbwertszeit "langt" (also der Plasmaspiegel nach Ablauf einer Halbwertszeit gerade unter die persönliche "Wirkschwelle" fällt), dann gilt: Doppelte Wirkstoffmenge = doppelt so lange ficken.

Sofen Dich die NW nicht vorher umbringen... :lol:

ciao
Flocki

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