walker hat geschrieben:Dieter666 hat geschrieben:http://www.surechem.org/index.php?Actio ... upType=all
Ein sehr interessanter Artikel zu Varden. Das ist praktisch nur in saurem Milieu löslich (Magen!) und unverdaute Reste wandern durch den Darm, ohne absorbiert zu werden - wenn man nicht spezielle Galenik einsetzt geht also u. U. ein großer Teil verloren.Das würde bedeuten dass man sich Vardenpulver nicht einfach in den Mund schaufeln darf weil es überwiegend im Magen absorbiert wird, nicht aber von den Mundschleimhäuten.Ausserdem ist bekannt, dass Vardenafil zu 85% im first-pass abgebaut wird und daher eine sehr geringe absolute orale Bioverfügbarkeit von nur 15% besitzt, die deutlich niedriger ist als die absolute orale Bioverfügbarkeit anderer cGMP PDE 5-Inhibitoren. Eine Verlangsamung der Wirkstofffreisetzung führt in der Regel bei Substanzen, die einem sehr hohem first-pass-Effekt, unterliegen, zu einem vollständigen Verlust der oralen Bioverfügbarkeit, da durch das langsame Anfluten des Wirkstoffs -die Konzentrationen 'im Pfortaderblut so niedrig bleiben, dass die Kapazität der metabolisierenden Leberenzyme ausreichend für einen vollständigen Abbau ist.
Also entweder mit Flüssigkeit runterkippen oder noch besser verpackt in Kapseln oder Klopapier (Sufu, da haben wir genaue Anleitungen dazu).
Das würde ausserdem bedeuten dass geteilte / zerkrümelte Vardentabs besser absorbiert werden im Magen weil deren Wirkstoff schneller freigesetzt wird als bei vorhergehender Auflösung der Tablettenhülle.
Im Widerspruch dazu steht dass Bayer unlängst Vardenafil sublingual auf den Markt gebracht hat (?!)
Vardenafil sublingual ua Bayer: Staxin, Filitra Professional
"... Als Hilfsstoffe, die den erfindungsgemässen Matrixformulierungen zum Erzielen einer möglichst
pH-Wert-unabhängigen Freisetzung zugesetzt werden können, kommen beispielsweise folgende
Substanzen in Frage : Äpfelsäure (***), L-Arginin, Ascorbinsäure, Asparaginsäure, Benzol- sulfonsäure,
Benzoesäure, Bemsteinsäure, Cellulosephthalate, insbesondere Celluloseacetat- phthalat und
Hydroxypropylmethylcellulosephthalat, Cellulosesuccinate, insbesondere Cellulose-
acetatsuccinat und HPMCAS, Citronensäure, Ethansulfonsäure, 2-Hydroxyethansulfonsäure,
Fumarsäure, Gluconsäure, Glucuronsäure, Glutaminsäure, Kaliumhydrogentartrat, Maleinsäure,
Malonsäure, Methansulfonsäure, Polymethacrylate (z. B. Eudragit@-Typen), Toluolsulfonsäure,
Trometamol, Weinsäure.
Bevorzugt werden Citronensäure, Bernsteinsäure, Weinsäure, HPMCAS, und Polymethacrylate
(z. B. Eudragit@ L) eingesetzt. Sofern diese Hilfsstoffe in den erfindungsgemässen
Matrixformulierungen enthalten sind, werden sie typischerweise in, einem Anteil von 10 bis 50% (m/m)
bezogen auf die Gesamtmasse der Matrix zugesetzt.
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*** = APFELESSIG ?
Ich hatte berichtet dass varden für mich nichts brachte, ob wäre ich dafür ein non-responder.
Den Inhalt habe ich gelesen :
http://www.surechem.org/index.php?Actio ... upType=all
Einiges konnte ich gut verstehen, es regte mich aber zum experimentieren auf.
Das hatte vor einigen Wochen jemand hier veröffentlicht, es geht da um die Darreichungsformen
und Galenic von Varden, namentlich mögliche Herstellungsformen der Tablette damit der (sehr enge)
Absoptionsfenster von Varden besser ausgenutzt werden kann. Dazu die Möglichkeit Varden als
(delayed) Depottablette nutzen zu können, aber das ist jetzt ein anderes Thema.
Wichtig ist mir jetzt die Löslichkeit von Vardanafil in nicht so säurige Verdaungstrakte, wie bei
vielen Menschen im unseren Alter - ab 40 - wo man öfter solche gastro-Problematiken
hat (ich jedenfalls - aber das wusste ich vorher).
Vorgegangen bin ich so : ich nahm eine Snovitra XXL (60 mg) und machte sie schnell in einen Mörser
zu Pulver, dann mischte ich den Pulver -da rein- mit Apfelessig ( Bio natürlich) - so um die 85 ml
- da auch Äpfelsäure im genannten Link (surechem) als Hilfsstoff für eine möglichst pH-Wert-unabhängige
Freisetzung erwähnt wurde.
Dann habe ich die Flüssigkeit getrunken - auf einem leeren Magen, na ja.
-Wirkung : 95 % - nahe Stahlrohr (na ja, 60 mg eben)
-Schnelligkeit : gut wirkend ab 30 Min.
-Das ganze etwa 4 St. gut gedauert.
NW :
-leicht Nase zu - kein Nasic nötig - keine Kopfschmerzen - bisschen heisses Gesicht -
kein Rücken oder Gelenkschmerzen.
-Allerdings stark das Gefühl an der Realität vorbei zu sein, so was wie 'besoffen Gefühl',
grosswahrscheinlich dadurch > Konzentration eher schwach.
-Blaustich u. Lichtempfindlichkeit : ja - aber kein Thema
-Schwanzsensibilität = sehr gut
Allerdings habe ich dieses Experiment nur ein mal gemacht. Ich werde es wiederholen.
Also warum jetzt plötzlich Varden doch ? Vielleicht nur dass ich das Zeug flüssig nahm ?
Keine Ahnung, aber falls andere non-responders den Experiment durchmachen möchten um
keine Ahnung was zu bestätigen, wäre vielleicht doch interessant, oder ?